阿司匹林（乙酰水杨酸 ）可以说是世界上最常用的止痛药，是一种用途极为广泛的药物化合物。虽然阿司匹林最出名的可能是它的镇痛特性，但它也可用于退烧、作为血液稀释剂和非甾体抗炎药（NSAID）。现代前沿研究不断发现阿司匹林的新应用，包括预防和治疗心血管疾病、癌症，甚至COVID-19。

    然而阿司匹林的发现，可以说，起始于一场阴差阳错的误会。

    人们最早认识阿司匹林可以上溯到古埃及时期，公元前5000 年，两河文明(底格里斯河和幼发拉底河) 的石板书中就刻有包括柳树在内的十多种药用植物名。3500 年前的古埃及纸草书也记录了柳树皮可用于消炎止痛。我国东汉的《神农本草经》及明代《本草纲目》中均有柳树皮的用药记载。

    然而直至18世纪起，人们才真正开始认识和发现阿司匹林。

    18世纪正是欧洲经历剧烈变革的时期，也是欧洲工业革命的开始。战火连绵，加上疟疾肆虐，整个欧洲迫切需要治疗疟疾的金鸡纳树皮，但西班牙垄断了这种只在中美洲地区生长的珍贵药材的贸易，欧洲各国除了忍受盘削，也不断寻求其他替代品。

    偶然之下，英国牧师Edward Stone发现晒干的柳树皮能够治疗热病。虽然后来科学证明柳树皮中的有效成分(水杨酸 MM0045.00)与金鸡纳树皮中的有效成分(奎宁)不同，柳树皮中的有效成分只能起到退烧等缓解疟疾症状的作用，并不能真正杀死疟原虫。但正是这样的阴差阳错，才开启了阿司匹林的伟大发现。

    法国大革命后，拿破仑与英国争夺世界霸权，英国封锁了大西洋，使得与法国结盟的西班牙中断了南美金鸡纳树皮的贸易。金鸡纳树皮一价难求，但欧洲寒热病(疟疾)却还在继续，科学家们竭尽所能，致力于从金鸡纳树皮和替代品柳树皮中提取有效成分。法国、意大利、德国等科学家相继提取出了尼古丁、奎宁，以及柳树皮中的水杨酸。

    由于金鸡纳树皮的稀有，化学家们想尽办法通过化学合成获取奎宁。1857年，18 岁的年轻英国皇家工学院学生Perkin企图用煤焦油合成奎宁，实验失败了，他却意外完成了第一种人工合成的新型染料——苯胺紫，浪漫的紫色染料受到了欧洲各国皇室的喜爱，也激发了德国化学家和商人对合成染料工业的热情，作为第一批合成染料公司，拜耳诞生了。

    然而，由于染料工业的激烈竞争，拜耳面临经营困难，开始寻求转型，新任当家广揽人才，重用了一大批刚取得博士学位或正在做博士后研究的青年化学家，其中包括了药理处长海因里希• 德雷泽，药研处长阿图尔• 艾亨格伦和青年化学家费利克斯• 霍夫曼(Felix Hoffman)，发明了阿司匹林的“三剑客”。

    在拜耳的官方历史记载中，流传着一个很美的故事。霍夫曼的父亲就长年饱受关节炎疼痛的困扰，不得不长期服用水杨酸驱除关节疼痛，但却有了新的痛苦，水杨酸药物不仅味苦，且由于其是一种中强酸，口感火辣不说，它对胃部的伤害也十分明显，以至于霍夫曼父亲还要忍受呕吐、胃痛等副作用。孝顺的费利克斯·霍夫曼为了缓解父亲的痛苦，开始了对水杨酸的改造。他注意到，水杨酸的分子结构是由6 个碳原子组成的苯环和连在苯环上的2 个基团——羟基和羧基组成的。当水杨酸羟基基团接触胃壁时，会对胃黏膜产生强烈的刺激，这正是水杨酸对人体产生副作用的原因。霍夫曼设想，如果用乙酰基团取代羟基，把水杨酸上的强酸基团改成弱酸，是不是就可以减轻水杨酸对人体的副作用。遵循这一思路，霍夫曼把水杨酸和乙酸酐放在一起加热回流，最终得到了乙酰水杨酸 ——这正是今天阿司匹林的有效成分。